贝林格尔英格海姆法玛两合公司与中华人民共和国国家知识产权局专利复审委员会等发明专利权无效行政纠纷一案(3)
正大天晴公司于2006年9月27日补充提交了附件1、2全文的中文译文以及对附件2进行公证的公证书原件。附件1公开了一种用于高活性药物的具有特定比例的细颗粒和粗颗粒载体的可吸入粉末，其要解决的技术问题是提升可吸入粉末的性能、用所述粉末对可吸入活性物质含量进行优化和控制以获得高精确度的计量(见附件1译文第2页第1-6段)。附件1在解决所述技术问题时所采用的技术手段是使用由较细颗粒赋形剂和较粗颗粒赋形剂组成的混合粉末，在附件1的实施例1中公开了使用粒度为35 μm的较粗颗粒和粒度为5 μm的较细颗粒的葡萄糖的细粒度高活性药物非诺特罗(0.1 mg/胶囊，平均颗粒度小于6μm)的吸入用胶囊，其中给出了细颗粒含量为4％和16％的方案，在其实施例2中公开了使用粒度为35 μm的较粗颗粒和粒度为8μm的较细颗粒的葡萄糖的细粒度高活性药物异丙托溴铵(0.04 mg/胶囊，平均颗粒度小于6 μm)的吸入用胶囊，其给出了细颗粒含量从0到50％，经吸入输送的活性物质占混合物所含活性物质量百分比从15.1增加到38.3％，所给出的数据中包括细颗粒含量为5％和10％的方案。
“相对高比例的赋形剂基本上决定了粉体的性质”、“通常来说，粉体越细流动性也越差”、“当将预设的剂量填充入各容器中时，好的流动性是高精确计量的先决条件”，所以，“使用的赋形剂一定不能太细”(见附件1译文第2页第12-15行)，“药剂师可以通过改变赋形剂的量和颗粒度的范围来控制通过吸入输送的活性物质的量”（见附件1译文第3页第10－11行）。
附件2表明噻托品鎓溴与异丙托溴铵具有结构上的关联，对噻托品鎓溴的剂量、以及药理学活性进行了说明，并指出其与异丙托溴铵的作用具有可比性。
2007年4月29日，专利复审委员会做出第9817号决定。专利复审委员会在该决定中认为:
一、本专利权利要求3～5、15～17以及21的表述是清楚的，符合《专利法实施细则》第二十条第一款的规定。
二、附件1与权利要求1的区别仅在于活性成分的不同，即附件1未提及活性成分为噻托品鎓溴，但附件1给出了所述粉末用于高活性药物吸入给药的教导，并且给出了异丙托溴铵的具体实施例。本领域技术人员结合附件2给出的噻托品鎓溴与异丙托溴铵具有结构上的关联并且是可用于吸入的高活性药物的教导，得到本专利权利要求1请求保护的技术方案不需要花费创造性劳动。因此本专利权利要求1不具备《专利法》第二十二条第三款规定的创造性。
贝林格尔两合公司主张附件1没有给出将较细颗粒赋形剂数量限制在一定范围内的教导，也没有提及本专利的活性物质，附件2不涉及制剂技术，故附件1和2结合不能破坏本专利权利要求的创造性。对此，首先，附件1的目的与本发明相同，都是要提供可以对可吸入活性成分含量进行优化或控制的具有优良的流动性、分散性和排空性的可吸入粉末，本领域技术人员根据附件1也不会得出“较细赋形剂的增加总会有利于粉末”的结论。其次，本专利说明书并没有指明较细赋形剂含量为 5％时优于10％，也并没有指出在1-20％范围内除5％之外的其他数值不能实现本发明的目的。第三，在附件1中给出的细颗粒赋形剂与粗颗粒赋形剂的含量比与本专利权利要求1要求保护的1至20％的数值范围交叉，而且附件1的实施例1和2中还给出了细颗粒赋形剂含量为5％、10％等多个落入本专利权利要求1要求保护的范围中的具体技术方案。综上，附件1除活性成分不同外，要解决的技术问题、采用的技术手段都与本专利相同，没有证据表明本专利的方案与附件1的方案相比获得了意想不到的效果，故本专利权利要求1不具备专利法第二十二条第三款规定的创造性。
本专利权利要求2～5分别对权利要求1中的活性成分——噻托品鎓溴的化合物形式和含量进行了进一步限定，如上所述，虽然附件1没有提及噻托品鎓溴，但是其给出了所述粉末可用于高活性成分的教导，并且其中记载的活性成分的含量为大约0.2～2％，本领域技术人员可以预见活性成分的不同化合物存在形式不会使本专利的技术方案产生意想不到的效果，即在权利要求1不具备创造性的情况下，选择噻托品鎓的不同化合物存在形式是所属技术领域技术人员的常规选择，因此，本专利权利要求2～5也不具备创造性。
本专利权利要求6～17的附加技术特征都被附件1所公开，这些权利要求不具备创造性。
本专利权利要求18请求保护权利要求1或2的粉末用于制备治疗气喘或COPD的药物组合物的用途，由于附件2公开了噻托品鎓可用于治疗哮喘和COPD，因此本专利权利要求18也不具备创造性。
本专利权利要求19请求保护权利要求1或2所述的粉末用于制备胶囊的用途，附件1中给出了用粉末制备胶囊的实施方案，因此本专利权利要求19也不具备创造性。
本专利权利要求20请求保护一种含有3至10毫克权利要求1或2的吸入粉末的胶囊，附件1译文记载了胶囊中的混合物为5mg，因此本专利权利要求20也不具备创造性。
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