海南亚洲制药有限公司与国家知识产权局专利复审委员会等发明专利权无效行政纠纷一案(3)
2007年8月28日，专利复审委员会做出第10423号决定。专利复审委员会在该决定中认定：
上海中药创研中心提出的本专利说明书不符合专利法第二十六条第三款及本专利权利要求1-4不符合专利法第二十六条第四款的理由不能成立。
对于本专利权利要求1，证据1公开了“对小鼠给药人参皂甙Rh2，对环磷酰胺所致的外周血白细胞减少有显著的升高作用”、“（人参皂甙Rh2）确有很强的抑瘤作用”、“证实Rh2对癌的化疗的毒副作用具有预防、减轻的作用。这就提示可以在化疗的同时联合给药，以增强化疗的效果”。将证据1公开的内容与权利要求1相比可知，区别特征在于：物质上，证据1中为人参皂甙Rh2，权利要求1中为20(S)-原人参二醇；疗效上，证据1中提高疗效实际上是降低化疗药的毒副作用，而本专利权利要求1中提高疗效为提高抑瘤率。本专利中，本专利权利要求1的技术方案所要解决的技术问题是使用20(S)-原人参二醇增强抗癌药物对肿瘤细胞的疗效，并在说明书第19-22页提供了实验数据对其增效作用加以证实。而根据证据1公开的内容，可得到其所要解决的技术问题仅仅是使用人参皂甙Rh2升高外周血液的白细胞数量来拮抗化学治癌药物的毒副作用，以增强化疗的效果，而不是本专利中的增强抗癌药物对肿瘤细胞的治疗效果，即提高抑瘤率。由此可见，本专利权利要求1所要解决的技术问题与证据1所要解决的技术问题不同。证据3公开了通常配基比其苷无作用或作用甚弱，但原人参二醇对黑色素瘤比人参皂甙Rh2具有更高的抑瘤活性属于例外，而且指出人参皂甙Rh2的抑瘤作用与葡萄糖基的存在与否无关；但并未公开增强其他抗癌药物疗效的作用。根据证据3可知，其所述抑瘤作用为抗癌作用而不是本专利中的抗癌辅助作用，即增强抗癌药物对肿瘤细胞的治疗效果，而且除对黑色素瘤的抑瘤作用外，原人参二醇的生物活性比人参皂甙Rh2弱的多或无作用。证据1、3均未给出得到本专利权利要求1技术方案的技术启示，本领域技术人员根据证据1和3的结合并不可能显而易见地获得权利要求1的技术方案。因此，本专利权利要求1符合专利法第二十二条第三款的规定。
对于本专利权利要求2和3，权利要求2和3指出的是20（S）-原人参二醇降低抗癌药物毒性、治疗和预防放化疗引起的白细胞降低，证据1指出的是人参皂甙Rh2通过升高外周血液中的白细胞拮抗化学治癌药物例如环磷酰胺的毒副作用，将权利要求2和3与最接近的对比文件证据1相比可知，区别特征在于：活性物质不同，权利要求2和3中为20(S)-原人参二醇，证据1中为人参皂甙Rh2。根据证据3可知，人参皂甙Rh2是原人参二醇皂甙，原人参二醇是人参皂甙Rh2的配基，二者的化学结构极为相似，人参皂甙Rh2与原人参二醇在化学结构上的差别仅为：人参皂甙Rh2包括糖基，而20(S)-原人参二醇不包括糖基；人参皂甙Rh2的配基在构型上可能为20(S)-原人参二醇或20(R)-原人参二醇。虽然海南亚洲制药认为化学结构上的糖基、构型等差别使得权利要求2和3具有了创造性，但是本领域技术人员公知的是，在已知某种结构的化合物具有某种药理活性后，本领域技术人员会认为与之结构极为近似的化合物往往会具有相似的药理活性并会通过常规实验对其效果进行证实；而且证据3所指出的太田隆英等人对人参皂甙Rh2与其配基原人参二醇对B16黑色素瘤的吸收与代谢机理的研究也说明了本领域技术人员会认为结构极为近似的化合物往往会具有相似的药理活性并会通过常规实验对其效果进行证实。由此，基于化学结构的相似性，本领域技术人员在已知人参皂甙Rh2能够升高白细胞，拮抗化学治癌药物的毒副作用的情况下，会认为与人参皂甙Rh2化学结构极为相似的已知化合物例如其配基20(S)-原人参二醇或20(R)-原人参二醇也能够升高白细胞，拮抗化学治癌药物的毒副作用并会通过常规实验对该效果进行证实。因此，本领域技术人员在证据1的基础上结合证据3的内容，通过合乎逻辑的分析、推理经简单实验就能够从与人参皂甙Rh2结构极为近似的化合物例如其配基确定20(S)-原人参二醇具有升高白细胞，拮抗化学治癌药物的毒副作用的作用，这并不具有预料不到的技术效果。因此，海南亚洲制药提出的关于本专利权利要求2和3具备专利法第二十二条第三款规定的创造性的理由不能成立，本专利权利要求2和3的技术方案不具备突出的实质性特点和显著的进步，不具备专利法第二十二条第三款规定的创造性。
对于本专利权利要求4。本专利权利要求4指出20（S）-原人参二醇能够增强机体免疫功能，证据3指出人参皂甙可通过增强机体免疫力，提高免疫细胞活性，间接抑制肿瘤生长，并指出Rh2与人参皂甙对肿瘤抑制作用的机理是不同的，证据3中还公开了“原人参二醇具有高于Rh2的作用”，但这只是指原人参二醇对黑色素瘤的抑制作用比Rh2强，由此并不能得出原人参二醇所有作用均比Rh2强。将权利要求4与证据3相比可知，其区别特征在于：活性物质不同，权利要求4中为20（S）-原人参二醇，证据3中为人参皂甙。但本领域技术人员公知：人参皂甙是多种成分的混合物，其包括四环三萜型皂甙，也包括五环三萜型皂甙，而四环三萜型皂甙又包括多种原人参二醇衍生的皂甙和多种原人参三醇衍生的皂甙，在证据3中并没有记载是人参皂甙中的某种或某几种成分还是人参皂甙中所有成分使机体免疫力增强；而且证据3中还记载Rh2与人参皂甙对肿瘤抑制作用的机理是不同的，人参皂甙通过增强机体免疫力，提高免疫细胞活性来间接抑制肿瘤生长，而Rh2通过直接杀伤肿瘤细胞来抑制肿瘤细胞生长。因此，根据证据3的内容，本领域技术人员难以预见在人参皂甙中Rh2是通过增强机体免疫力，提高免疫细胞活性而不是通过直接杀伤细胞来发挥抑制肿瘤细胞生长的作用，由此，本领域技术人员也难于由人参皂甙能够增强机体免疫力、提高免疫细胞活性来预见与Rh2结构极为相似而与人参皂甙中其他成分结构差别甚至较大的Rh2配基20（S）-原人参二醇也能够增强机体免疫力，提高免疫细胞活性。因此，在证据3中没有任何技术启示使本领域技术人员不用付出任何创造性的劳动就能获得本专利权利要求4的技术方案的情况下，本专利权利要求4的技术方案符合专利法第二十二条第三款的规定。
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